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我院几种常用ARB药物的特点及比较
2019-04-28 11:47:07  来自:天津市第三中心医院

  血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后又一类作用于RAS的重要药物,通过阻断血管紧张素Ⅱ与受体结合,调节血管紧张素Ⅱ的大多数心血管效应。它作用于RAS的末端受体水平,更充分、更直接、更具选择性地阻断RAS,且不具有干咳、血管神经水肿等不良反应[1]。与ACEI比较更具有优势。ARB已成为一线降压药物,在临床广泛应用。

  我院现使用的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)有5种,氯沙坦钾片,缬沙坦胶囊,厄贝沙坦氢氯噻嗪片,替米沙坦,坎地沙坦酯片。

  1药理作用

  ARB选择性作用于AT1受体亚体,产生所有已知的效应。通过有效拮抗AngⅡ与AT1受体结合引起的各种有害作用,增加了AngⅡ和AT2受体结合所产生的有益效应,同时也使Ang Ⅱ转化为Ang 1-7,发挥心血管保护作用。因此,ARB除了降压作用外,还具有保护心血管和肾脏及改善糖代谢的作用[2,3]

  2药代动力学

  对于一个药物,患者比较关心的可能就是服用方法,服用注意事项,这既关系到用药安全,也能增加提高患者用药的依从性。比如,饭前还是饭后,一天服用几次,这些都可以通过药代动力学来了解。通过药代动力学我们可以得到,这几种药物都是空腹或与食物同服均可,服用一次,建议每天在同一时间用药,比如早晨。还有一些区别,现通过两个表格做一个简单的比较。

  表格1 常用ARB的药代动力学

中文通用药名

吸收

分布

代谢

消除

氯沙坦钾片

口服吸收好,生物利用度为33%,可与食物同服。

分布容积为34升

14%的剂量会转化为活性代谢产物

氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄

缬沙坦胶囊

绝对生物利用度为23%,本品可以进餐时或空腹服用。

稳态分布容积约为17升

只有约20%的缬沙坦会转化为无活性代谢物

缬沙坦主要经粪便(约占 83%)和尿(约占13%)以原型排泄

厄贝沙坦

绝对生物利用度大约为60-80%,进食不会明显影响其生物利用度

分布容积为53-93升

不需要生物转化,口服有效,厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢

厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄

替米沙坦

绝对生物利用度约为50%,空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似

平均稳态血浆表观分布容积(Vdss) 约为500升

替米沙坦通过与葡糖苷酸结合后进行代谢,结合产物无药理学活性

几乎完全以原型经粪便排泄

坎地沙坦

坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%

表现分布容积0.13L/kg

极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物

坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄

  表格2 常用ARB的单药应用

中文通用药名

达峰时间(小时)

半衰期(小时)

常用剂量

氯沙坦钾片

3-4

6-9

50 - 100 mg,qd

缬沙坦胶囊

2

9

80 - 160 mg,qd

厄贝沙坦

1-1.5

11-15

150- 300 mg,qd

替米沙坦

0.5-1

> 20

40 - 80 mg,qd

坎地沙坦

3-4

9

4 - 16 mg,qd

  3特殊人群用药

  3.1妊娠用药

  ARB可致畸,禁用于妊娠高血压患者

  3.2肝肾功能受损者

  表格3 肝肾功能受损对ARB使用的影响

中文通用药名

肝功能损害

肾功能损害

氯沙坦钾片

有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(25mg起始剂量)

不需调整起始剂量,但有欧洲杯投注网站下载_澳门赌博现金网-官网:敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导

缬沙坦胶囊

非胆管源性、无淤胆的轻中度肝功能不全患者,不必调整剂量

轻中度肾功能损害患者不需要调整剂量

厄贝沙坦

轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量

肾功能损伤的患者无需调整本品剂量

替米沙坦

不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者。应慎用于轻中度肝功能不全患者,在这类患者中应当以小剂量开始替米沙坦治疗

肾功能损害患者使用本品时建议定期检测血钾及血肌酐水平。

坎地沙坦

有肝功能障碍的患者,有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药

慎重用药,应从小剂量开始,增加剂量时,应仔细观察患者的状况,缓慢进行

  ARB有有效平稳降压、保护靶器官、治疗心力衰竭、逆转心肌肥厚等诸多方面的作用。其药理效应的优势及较少的不良反应充分展现了该药的广泛前景。

  [1]罗正良.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用及进展[J].中国医药指南,2018,16(20):4-45.

  [2] Stumpe KO, Agabiti-Rosei E, Zielinski T, et al. Carotid intimamediathickness and plaque volume changes following 2-yearangiotensin Ⅱ -receptor blockade. The Multicentre Olmesartanatherosclerosis Regression Evaluation (MORE) study[J]. TherAdv Cardiovasc Dis, 2007, 1(2):97-106.

  [3] Schrader J, Lüders S, Kulschewski A, et al. Morbidity AndMortality After Stroke, Eprosartan Compared with Nitrendipinefor Secondary Prevention: principal results of a prospectiverandomized controlled study (MOSES)[J]. Stroke, 2005, 36(6):1218-1226.

  (张贵敏)

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